西药
硝酸酯类
硝酸酯类药物是一类带有硝酸酯基团(-ONO2)的血管扩张药。此类药物的临床应用已有百余年历史,对各种类型心绞痛都有确切疗效,一直是治疗冠心病心绞痛的一线药物,还被用于治疗急、慢性心力衰竭、心肌梗死和在外科手术中控制血压,临床应用范围在不断扩大。
●硝酸甘油(三硝酸甘油酯)
【临床应用】为速效、短效硝酸盐类抗心绞痛药,其主要作用于小静脉、扩张容量血管,降低心脏前负荷及左心室充盈压;并能扩张较大动脉,包括冠状动脉,从而减轻心脏后负荷以及增加冠状动脉侧支循环,改善心肌血供状况。主要用于心绞痛急性发作的治疗,静脉给药用于急性心肌梗死、心功能不全以及心外科手术中降压等。
【用法用量】
1.片剂,舌下含服,每次0.5~1毫克,每日可多次含服,极量为每次2毫克,必要时每5分钟含0.5毫克,15分钟内不超过1.5毫克。
2.注射剂,每次5~10毫克,加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液内,以每分钟10μg开始,并逐渐加量至症状缓解或血压下降为宜,不应与其他药混合。
3.经皮制剂,2%硝酸甘油软膏,每次均匀涂布皮肤,直径2~5cm。硝酸甘油贴片,每次1贴(含硝酸甘油20毫克),经皮透入体内5毫克。
4.气雾剂,每
瓶用200次,每次量约0.4毫克。
【不良反应】
1.本类药物常见不良反应大多由于血管扩张引起,常见的有头晕、头胀痛、头部跳动感、颜面潮红、心悸等症,多次应用后头痛可减轻。
2.长时间不间断用药可出现耐药性、停药10小时以上,可恢复有效。
3.长期用药在停药时可出现心肌缺血或诱发急性心肌梗死。应逐渐停药。
4.立位服用时易产生体位性低血压。眼内血管扩张还可使眼压升高,故青光眼患者慎用。
【注意事项】
1.肥厚性心肌病、低血压、低血容量、急性心肌梗死血压相对较低者、重度贫血、颅内压升高、脑出血、青光眼慎用。
2.用药时要监测血压、血容量、心率。
3.不可吞服,含服时以坐位为好,含服时口腔若无灼热感,表明药已失效。
4.镇痛量阿司匹林可升高硝酸甘油浓度。
5.有部分患者对常规剂量不良反应强烈。
●硝酸异山梨酯(硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、消心痛、硝酸异山梨醇酯、异舒吉、易顺脉、可力新)【临床应用】本品为硝酸酯类速效、长效冠状动脉扩张剂,作用和硝酸甘油相似,但作用持久。本品常与β受体阻滞剂合用,治疗心绞痛、心肌梗死。可用作心绞痛发作的预防,也可用于周围血管痉挛或栓塞等疾病。
【用法用量】
1.片剂,每次2.5~5毫克含服,或每次5~10毫克,每4~6小时口服1次。
2.注射剂,10~20毫克加入5%葡萄糖注射液或0.9%盐水250mL中,以6~8滴/min缓慢静脉滴注;或以10μg/min用输液泵泵入。
3.喷剂,每天1~2次,每次喷液量为0.3mL,约30毫克。缓解心绞痛时用。
【不良反应】头痛,皮肤潮红,灼热,低血压,出汗,虚脱,罕见皮疹剥脱性皮炎,长期服药有耐药性。
【注意事项】
1.严重低血压、低血容量、心源性休克、肥厚性心肌病、重度贫血、脑出血、脑水肿、狭窄性青光眼禁用,孕妇、哺乳期妇女、甲状腺功能低下、严重肝、肾疾病慎用。
2.为避免强烈不良反应,宜从小量开始,逐渐增量,避免突然撤药。
3.用药期应戒酒,因乙醇可增强其不良反应。
●单硝酸异山梨酯(长效异乐定胶囊、德脉宁、丽珠欣乐、依姆多、欣康、欣康缓释片)【临床应用】本品可直接作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉及外周动静脉,减轻心脏的前后负荷,降低心肌的耗氧量,改善心肌缺血区的血流供应,缓解和预防心绞痛发作。适用于心绞痛的防治、心肌梗死后的治疗及慢性心力衰竭的治疗。
【用法用量】片剂,每次20毫克,每日2次,饭后温水送服。控释片,每次50毫克,每日1~2次,口服,不可嚼碎。
【不良反应】头痛,皮肤潮红,低血压,眩晕。
【注意事项】同硝酸异山梨酯。
●硝酸戊四醇酯(长效硝酸甘油、四硝基季戊酯)【临床应用】本品属长效硝酸酯类,作用慢而持久。舌下给药5~10分钟起效,持续2~4小时,口服1小时起效,持续4~5小时。主要用于心绞痛发作的预防,也可用于高血压、肢端动脉痉挛症、偏头痛、心源性哮喘等。
【用法用量】片剂,每次10~20毫克,每日3次,饭前口服。
【不良反应】头痛,昏睡,视力模糊,恶心,呼吸窘迫等。
【注意事项】同硝酸甘油。
●亚硝酸异戊酯(亚硝戊酯)
【临床应用】本品为作用最快的一种亚硝酸酯类短效血管扩张剂。吸入后半分钟内生效,但维持时间不到10分钟。且因其常引起剧烈头痛、严重低血压和心动过速等,现已很少用于心绞痛的治疗。
【用法用量】吸入剂,每次0.1~0.2mL,压碎从鼻腔吸入,极量每次0.25mL,每日lmL。
【不良反应】剧烈头痛,心动过速,低血压,晕厥。
【注意事项】
1.青光眼、头部外伤、脑出血、急性冠状动脉栓塞禁用。
2.超剂量可致高铁血红蛋白血症,必要时给10%亚甲蓝5~10mL静注,输血,输氧。
钙离子拮抗剂是近年来发展最快、应用最广、作用强而持久的抗心绞痛药物,对高血压病、心绞痛、心律失常及某些血管疾病都有不同程度的治疗作用,同时对急性心肌梗死也有一定的保护作用。
●硝苯地平(心痛定、拜新同、伲福达)
【临床应用】本品能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性。同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。本品口服后吸收良好,20~25分钟生效,舌下含服3~5分钟生效,持续4~6小时长效剂型(拜新同)。适用于治疗心绞痛、高血压,短效剂因不良反应多只用于临时治疗。
【用法用量】片剂,每次5~10毫克,每日3次,口服,可增量至每次20毫克,每日3次,口服。缓释片,每次20~30毫克,每日1~2次,整片吞服。
【不良反应】面部潮红,头痛,头晕,心悸,心动过速,舌根麻木,口干,恶心,食欲不振,牙龈肿胀,肢端麻木,乏力,钠潴留及下肢水肿。
【注意事项】
1.血压低、心功能不全、主动脉瓣狭窄、孕妇禁用,急性心肌梗死不宜用,肝肾功能不全者应减量慎用。
2.与利尿剂、硝酸酯类合用可提高疗效,与β受体阻滞剂共用于心衰可致心衰加重。
●氨氯地平(麦利平、施慧达、兰迪、安内真、络活喜)【临床应用】本品具有扩张外周血管和冠状动脉、减低心脏负荷,减少心肌耗氧量的作用。适用于高血压病和冠心病心绞痛。
【用法用量】片剂,每次5毫克,每日1次,口服。根据情况可增至每日10毫克。
【不良反应】头痛,头晕,面红,失眠,心悸,疲劳,水肿,恶心,腹痛,消化不良,皮疹,呼吸困难,肌肉痉挛等。
【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、儿童、肝功能损害者慎用。
●非洛地平(波依定)
【临床应用】本品为中长效钙离子拮抗剂。对冠状动脉及外周血管均有扩张作用,而对静脉血管无影响。治疗量对心肌收缩力无直接作用,尚有促排钠和利尿的功效。口服吸收完全,由于首过代谢,口服后进入血循环的仅为15%~25%。用于高血压及心绞痛的治疗。
【用法用量】片剂,开始每次2.5毫克,每日2次,口服,可增至每次5~10毫克,每日1~2次,口服。
【不良反应】低血压,心悸,面红,头痛,头晕,疲劳,水肿,牙龈肿胀,皮肤瘙痒,皮疹。
【注意事项】
1.孕妇禁用,肝肾功能不全者减量慎用。
2.本品可引起低血压、心动过速,导致心肌缺氧。过量可致心动过缓、血压过低。
3.可使地高辛血药浓度升高。
●尼索地平
【临床应用】本品为中长效钙离子拮抗剂。其扩张血管的特异性强,是硝苯地平的20倍,且具有选择性地扩张冠状动脉的作用。适用于冠心病心绞痛,尤其是并发高血压病或心力衰竭者。
【用法用量】片剂,每次2.5~7.5毫克,每日2次,口服。最大量每日20毫克,65岁以上每次1.25毫克,每日2次。
【不良反应】头痛,颜面潮红,心动过速。
【注意事项】
1.病窦综合征禁用,主动脉瓣狭窄、低血压、孕妇慎用,16岁以下儿童不宜用,肝肾功能损害者应减量慎用。
2.本品与抗凝剂、抗惊厥剂合用应慎重,过量可致低血压。
3.本品可增加β受体阻滞剂普萘洛尔的生物利用度。
●尼群地平(硝苯乙吡啶)
【临床应用】本品对冠状动脉及外周血管均有扩张作用。且能改善心肌代谢和降低血脂。适用于各型高血压病,特别是伴有冠心病的高血压病人。
【用法用量】片剂,每次10毫克,每日3次,口服。
【不良反应】头痛,眩晕,心悸,脸红,皮疹。
【注意事项】孕妇禁用,本品可增加地高辛浓度。
●尼莫地平(硝苯砒酯)
【临床应用】本品对冠状动脉扩张作用比硝苯地平强3~10倍,作用时间长1倍,具有明显降低血压作用。
【用法用量】片剂,每次20~40毫克,每日3次,口服。
【不良反应】
1.头痛,头晕,嗜睡,多汗,胃肠不适,恶心,热感。
2.血压下降,心率减慢,早搏。
【注意事项】
1.脑水肿及颅内压增高禁用,哺乳期妇女收缩压小于12kPa(90mmHg)者慎用。
2.不宜与其他钙离子拮抗剂同用,不宜与β受体阻滞剂、氨基糖苷、头孢菌类同用。
●地尔硫革(硫氮革酮、合心爽、合贝爽、恬尔心、蒂尔丁)【临床应用】本品可增加冠状动脉血流量和扩张末梢血管。减慢心率和房室传导,有减轻心脏负荷和减低心肌耗氧量的作用。本品口服后90%以上被吸收,但因肝脏首过效应,生物利用率仅45%。口服后10~15分钟生效,1~2小时达高峰,药效维持时间为6~8小时。适用于各型心绞痛,特别对变异型心绞痛有效,并可用于高血压病和室上性心动过速。
【用法用量】
1.片剂,每次30~60毫克,每日3次,口服。
2.注射剂,首次每千克体重0.25毫克,稀释后缓慢静脉滴注,15分钟后无效再注射每千克体重0.35毫克。
【不良反应】
1.头晕,头痛,踝部水肿,皮疹,皮肤潮红。
2.心率减慢,可引起房室传导阻滞。
3.胃肠不适,水肿,可引起肝损害。
【注意事项】
1.窦性心动过缓、Ⅱ度以上房室传导阻滞、心功能不全者禁用,孕妇及对本药过敏者禁用,Ⅰ度房室传导阻滞、哺乳期妇女慎用。
2.静注仅用于室上性心动过速、快速型房颤,宜在心电监护下进行。
3.本品禁止与β受体阻滞剂同用。
4.本品缓释片宜吞服。
●维拉帕米(异搏定)
【临床应用】本品能选择性抑制细胞膜除极时的钙离子传递、阻滞窦房结和房室结等慢反应细胞钙离子内流,降低其0相最大上升速率,使4相自动除极坡度降低,从而降低自律性,延缓传导,消除折返激动。适用于房室结折返与房室折返性心动过速,亦可减慢心房颤动之心室率,对房性早搏与房性心动过速亦有效。还有抗心绞痛的作用。
【用法用量】
1.片剂,每次40~80毫克,每日3~4次,口服,维持量每次40毫克,每日3次。
2.注射剂,5~10毫克加入到5%葡萄糖注射液20mL,缓慢静注,隔10~15分钟可重复1~2次,无效停用。
【不良反应】心动过缓,便秘,头痛,眩晕,面部潮红,皮疹,神经过敏及皮肤瘙痒。
【注意事项】
1.低血压、房室传导阻滞、预激综合征、心源性休克、心力衰竭、支气管哮喘禁用。
2.不宜与β受体阻滞剂同用。
3.不宜与奎尼丁、甲基多巴、西米替丁、丙吡胺合用,不宜在心血管造影时用,确属需要量应十分谨慎。
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂已成为当今治疗稳定性心绞痛的有效药物之一。通过阻断心脏β受体,使心率减慢,收缩力减弱,从而降低心肌耗氧量,所以对治疗心绞痛有效。
●普萘洛尔(心得安)
【临床应用】本品为非选择性β受体阻滞剂。它能降低心肌的自律性,减慢传导,减慢心率;抑制心肌收缩力、减低心肌耗氧量。本品适用于:
1.心律失常:各种原因引起的早搏、窦性或室上性心动过速、心房颤动等。常与其他抗心律失常药同用。
2.心绞痛和心肌梗死:本品与硝酸盐类药物合用,能提高疗效和耐受性。
3.高血压:可与钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、其他血管扩张剂和利尿剂合用。
【用法用量】
1.片剂,每次10~30毫克,每日3次,口服。
2.注射剂,每次5毫克加入5%葡萄糖20~40mL中静脉注射,或者每次10毫克加入5%葡萄糖注射液100mL中静脉滴注。
【不良反应】
1.心力衰竭加重,低血压,心率减慢,乏力,间歇性跛行,雷诺现象加重。
2.头晕,失眠,多梦,嗜睡,精神抑郁,昏厥,恶心,腹泻,腹胀,皮疹。
3.静注时可发生呼吸抑制,喉痉挛。
4.降低胰岛素敏感性,可对血糖、血脂代谢产生不良影响。
【注意事项】
1.心力衰竭、心动过缓、病窦综合征、房室传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性呼吸道疾病禁用,周围血管病、糖尿病慎用。