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第6章 抗微生物 寄生虫类兽药(2)

(3) 休药期盐酸二氟沙星片、粉及溶液: 1 天。注射液: 猪45 天。

十、土霉素

1.性状本品为淡黄色至暗黄色的结晶性粉末或无定形粉末,无臭。在日光下颜色变暗。在碱溶液中易破坏失效, 在乙醇中微溶,在水中极微溶解, 在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。

盐酸土霉素, 为黄色结晶性粉末, 无臭, 味微苦, 微有引湿性。

在日光下颜色变暗, 在碱溶中易破坏失效。在水中易溶, 在乙醇中略溶, 在三氯甲烷或乙醇中不溶。

2.适应证本品可用于治疗大肠杆菌或沙门菌引起的牛犊白痢、羔羊痢疾、仔猪黄痢和白痢、雏鸡白痢等; 多杀性巴氏杆菌引起的牛出败、猪肺疫、禽霍乱等; 支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道病等。对血孢子虫感染的泰勒焦虫病、放线菌病、钩端螺旋体病等也有一定疗效。还可局部用于坏死杆菌所致的坏死、子宫蓄脓、子宫内膜炎等。

3.药理本品为广谱抗生素, 对葡萄球菌、溶血性链球菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌和梭状芽孢杆菌等革兰阳性菌作用较强, 但不如茁鄄内酰胺类。对大肠杆菌、沙门菌、布鲁菌和巴氏杆菌等革兰阴性菌较敏感, 但不如氨基糖苷类和酰胺醇类抗生素。本品对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌和某些原虫也有抑制作用。

内服后吸收不规则且不完全, 饥饿动物内服易吸收, 主要在小肠上段被吸收。内服后, 2 ~4 小时血药浓度达峰值。肌肉注射后达峰时间为30 分钟至数小时, 取决于注射部位和容积。土霉素主要以原形由肾小球滤过排泄, 肾功能障碍时, 排泄减慢。

4.用法与用量临床常见剂型: 土霉素片、土霉素注射液、长效土霉素注射液、注射用盐酸土霉素、长效盐酸土霉素注射液。

(1) 用法

①土霉素片: 内服。

②土霉素注射液、长效土霉素注射液、长效盐酸土霉素注射液:

肌肉注射。

③注射用盐酸土霉素: 静脉注射。

(2) 用量

①土霉素片: 一次量, 每1 千克体重, 猪、驹、犊、羔羊10 ~25 毫克, 犬15 ~50 毫克, 禽25 ~50 毫克, 一天2 ~3 次, 连用3 ~5天。

②土霉素注射液、长效土霉素注射液、长效盐酸土霉素注射液:

一次量, 每1 千克体重, 家畜10 ~20 毫克。

③注射用盐酸土霉素: 一次量, 每1 千克体重, 家畜5 ~ 10 毫克。一天2 次, 连用2 ~3 天。

5.注意事项

(1) 药物相互作用

①与泰乐菌素等大环内酯类合用呈协同作用; 与多黏菌素合用,由于增强细菌对本类药物的吸收而呈协同作用。

于本类药物均能与二、三价阳离子等形成复合物, 因而当它们与钙、镁、铝等抗酸药、含铁的药物或牛奶等食物同服时会减少其吸收, 造成血药浓度降低。

③与碳酸氢钠同服时, 碳酸氢钠可使胃液pH 升高, 溶解度降低, 吸收率下降, 肾小管重吸收减少, 排泄加快。

④与利尿药合用, 可使血尿素氮升高。

(2) 不良反应四环素类药物的不良反应主要有:

①局部刺激作用。本类药物的盐酸盐水溶液有较强的刺激性,内服后可引起呕吐, 肌肉注射可引起注射部位疼痛、炎症和坏死,静脉注射可引起静脉炎和血栓。除土霉素外, 本类药物不宜肌肉注射。静脉注射用稀溶液, 缓缓滴注, 以减轻局部反应。

②肠道菌群紊乱。四环素较常见, 轻者出现维生素缺乏症, 重者造成二重感染。

③牙齿和骨发育影响。本类药物还易透过胎盘和进入乳汁。因此, 孕畜、哺乳畜和小动物禁用, 泌乳牛用药期间乳品禁止上市。

④肝脏、肾脏损害。

⑤心血管效应。牛静脉注射四环素速度过快, 可出现急性心衰竭, 故牛静脉注射四环素类药物时, 应缓缓输注。

⑥抗代谢作用。四环素类药物可引起氮血症, 还可引起代谢性酸中毒及电解质失衡。

(3) 配伍禁忌及注意事项

①成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服给药。内服时应避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁等药物或饲料同服。

于土霉素注射液和长效土霉素注射液, 泌乳牛禁用。

③土霉素盐酸盐水溶液酸性较强, 刺激性大, 不宜肌肉注射。

6.最高残留限量与休药期

(1) 残留标示物土霉素。

(2) 药残限量所有食品动物, 肌肉100 微克/ 千克, 肝脏300微克/ 千克, 肾脏60 微克/ 千克; 牛奶、羊奶100 微克/ 升, 禽蛋200微克/ 千克; 鱼肉、虾肉100 微克/ 千克。

(3) 休药期牛、羊、猪7 天; 弃奶期3 天。土霉素注射液、长效土霉素注射液和长效盐酸土霉素注射液:牛、羊、猪28 天, 弃奶期7 天。注射用盐酸土霉素: 牛、羊、猪8 天, 弃奶期48 小时。

十一、头孢噻呋钠

1.性状本品为白色至灰黄色粉末, 无臭。有引湿性。在水中易溶。

2.适应证用于雏鸡的大肠杆菌感染。

3.药理同头孢噻呋。

4.用法临床常见剂型: 注射用头孢噻呋钠, 皮下注射。

5.注意事项同头孢噻呋。

6.最高残留限量与休药期

(1) 残留标示物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋。

(2) 药残限量牛、猪, 肌肉1 毫克/ 千克, 脂肪2 毫克/ 千克,肝脏2 毫克/ 千克, 肾脏6 毫克/ 千克; 牛奶100 微克/ 升。

(3) 休药期牛3 天, 猪2 天。

十二、硫酸新霉素

1.性状本品为白色或类白色粉末, 无臭。极易引湿。在水中极易溶解, 在乙醇、乙醚、丙酮或三氯甲烷中几乎不溶。

2.适应证用于治疗革兰阴性菌所致的胃肠道感染。

3.药理新霉素抗菌谱与卡那霉素相似。内服用于肠道感染,局部用药对葡萄球菌和革兰阴性杆菌引起的皮肤、眼和耳感染及子宫内膜炎等有良好疗效。

新霉素内服与局部应用很少被吸收, 内服后只有总量的3%从尿液排出, 大部分不经变化从粪便排出。注射给药很快吸收, 其体内过程与卡那霉素相似。

4.用法与用量临床常见剂型: 硫酸新霉素片、硫酸新霉素可溶性粉内服、硫酸新霉素预混剂、硫酸新霉素+甲溴东莨菪碱。

(1) 用法

①硫酸新霉素片: 内服。

②硫酸新霉素可溶性粉: 混饮。

③硫酸新霉素预混剂: 混饲。

④硫酸新霉素+甲溴东莨菪碱溶液: 内服。

(2) 用量

①硫酸新霉素片: 一次量, 每1 千克体重, 犬、猫10 ~ 20毫克, 一天2 次, 连用3 ~5 天。

②硫酸新霉素可溶性粉: 每1 升水, 50 ~ 75 毫克, 连用3 ~5 天。

③硫酸新霉素预混剂: 以硫酸新霉素计。混饲: 每1 吨饲料,77 ~154 克。

④硫酸新霉素+甲溴东莨菪碱溶液: 一次量, 仔猪体重7 千克以下1 毫升, 仔猪体重7 ~10 千克用量2 毫升。

5.注意事项

(1) 药物相互作用

①新霉素与大环内酯类抗生素合用, 可治疗革兰阳性菌所致的乳房炎。

②新霉素内服, 可影响洋地黄类药物、维生素A 或维生素B12 的吸收。

③其他, 参见硫酸链霉素。

(2) 不良反应新霉素在氨基糖苷类中的毒性最大, 易引起肾毒性及耳毒性。猫每天大剂量(每千克体重100 毫克) 肌肉注射,几天后即出现肾毒性及耳聋。犬对新霉素同样敏感, 皮下注射新霉素每千克体重500 毫克, 5 天后出现完全性耳聋。牛非肠道给药, 可引起肾毒性及耳聋, 并可因脱水而加重。猪注射新霉素, 可因神经肌肉阻断出现短暂性后躯麻痹及呼吸骤停。新霉素常量内服给药或局部给药很少出现毒性效应。

6.最高残留限量

(1) 残留标示物新霉素B。

(2) 药残限量牛、羊、猪, 肌肉、脂肪、肝脏500 微克/ 千克, 肾脏10000 微克/ 千克; 牛奶、羊奶500 微克/ 升。

十三、磺胺二甲嘧啶

1.性状本品为白色或微黄色的结晶或粉末, 无臭, 味微苦。

遇光色渐变深。在热乙醇中溶解, 在水或乙醚中几乎不溶, 在稀酸或稀碱溶液中易溶。

2.适应证主要用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫内膜炎、呼吸道及消化道敏感菌感染, 亦用于防治兔、球虫病和猪弓形虫病。

3.药理本品抗菌作用较磺胺噻唑稍弱, 但对球虫和弓形虫有抑制作用。本品具有不良反应少、在家畜体内有效浓度维持时间长等特点。本品的药物学特征与磺胺噻唑基本相似, 内服后吸收迅速而完全, 但排泄较慢, 维持有效血药浓度的时间较长。由于其乙酸化物溶解度高, 在肾小管内沉淀的发生率较低, 不易引起结晶尿或血尿。

4.用法与用量临床常见剂型:

磺胺二甲嘧啶片。

(1) 用法内服。

(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 家畜, 首次量0.14 ~ 0.2克, 维持量0.07 ~0.1 克, 一天1 ~2 次, 连用3 ~5 天。

5.最高残留限量与休药期

(1) 残留标示物磺胺二甲嘧啶。

(2) 药残限量肌肉、脂肪、肝脏、肾脏100 微克/ 千克; 牛奶25 微克/ 升。

(3) 休药期牛10 天, 猪15 天。

十四、苯唑西林钠

1.性状本品为白色粉末或结晶性粉末, 无臭或微臭。在水中易溶, 在丙酮或丁醇中极微溶解, 在乙酸乙酯或石油醚中几乎不溶。

2.适应证用于耐青霉素葡萄球菌感染, 如乳腺炎、肺炎、败血症、烧伤创面感染等。

3.药理本品不易被青霉素酶水解, 对耐青霉素的产酶金黄色葡萄球菌有效, 但对不产酶菌株和其他对青霉素敏感的革兰阳性菌的杀菌作用不如青霉素。肠球菌对本品耐药。兽医临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染。

本品耐酸, 内服不被胃酸灭活, 但仅有部分自肠道吸收, 肠道内容物影响其吸收的速率和数量; 肌肉注射吸收迅速。主要从肾脏经尿液迅速排泄。

4.用法与用量临床常见剂型: 注射用苯唑西林钠。

(1) 用法肌肉注射。

(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 马、牛、羊、猪10 ~15 毫克, 犬、猫15 ~20 毫克。一天2 ~3 次, 连用2 ~3 天。

5.注意事项与氨苄西林或庆大霉素合用, 可增强对肠球菌的抗菌效果。

6.最高残留限量与休药期

(1) 残留标示物苯唑西林。

(2) 药残限量所有食品动物, 肌肉、脂肪、肝脏、肾脏300微克/ 千克; 奶30 微克/ 升。

(3) 休药期牛、羊14 天, 猪5 天, 弃奶期3 天。

十五、硫酸链霉素

1.性状本品为白色或类白色粉末, 无臭或几乎无臭, 味微苦。有引湿性。中易溶, 在乙醇或三氯甲烷中不溶。

2.适应证用于治疗各种敏感菌引起的急性感染, 如家畜的呼吸道感染、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统病(传染性鼻炎等) 和细菌性肠炎等。也可用于控制乳牛结核病的急性暴发。

3.药理链霉素对结核杆菌和多种革兰阴性杆菌, 如大肠杆菌、沙门菌等有抗菌作用。对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的作用差。链球菌、绿脓杆菌和厌氧菌对本品耐药。

内服极少吸收, 肌肉注射吸收良好。本品在体内绝大部分以原形经肾小球过滤, 尿中浓度高, 少量从胆汁排出。

4.用法与用量临床常见剂型: 注射用硫酸链霉素。

(1) 用法肌肉注射。

(2) 用量一次量, 每1 千克体重, 家畜10 ~15 毫克。一天2次, 连用2 ~3 天。

5.注意事项

(1) 药物相互作用与青霉素类或头孢菌素类合用有协同作用。

本类药物在碱性环境中抗菌作用增强, 与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等) 合用可增强抗菌效力, 但毒性也相应增强。当pH 超过8.4 时, 抗菌作用反而减弱。M2+、Na+、NH4

+、K+ 等阳离子可抑制

本类药物的抗菌活性。药敏试验时, 培养基中应注意这些阳离子的浓度。

与头孢菌素、右旋糖酐、强利尿药(如呋塞米、依地尼酸等)、红霉素等合用, 可增强本类药物的耳毒性。骨骼肌松弛药(如氯化瑰油胆碱等) 或具有此种作用的药物, 可加强本类药物的神经肌肉阻滞作用。

(2) 不良反应

①耳毒性。链霉素最常引起前庭损害, 这种损害可随连续给药的药物积累而加重, 并呈剂量依赖性。

②神经肌肉阻断作用, 常由链霉素剂量过大导致。狗、猫外科手术全身麻醉后, 联合使用青霉素、链霉素预防感染时, 常出现意外死亡, 这是由于全身麻醉剂和肌肉松弛剂对神经肌肉阻断有增强作用。

③长期应用可引起肾脏损害。

(3) 配伍禁忌及注意事项

①与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象, 对氨基糖苷类过敏的患畜禁用。

②猫对链霉素较敏感, 常量即可造成恶心、呕吐、流涎及共济失调等。

③用本品治疗泌尿道感染时, 宜同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性。

6.最高残留限量与休药期

(1) 残留标示物链霉素。

(2) 药残限量牛、绵羊、猪, 肌肉、脂肪、肝脏600 微克/ 千克, 肾脏1 毫克/ 千克; 牛奶200 微克/ 升。

(3) 休药期牛、羊、猪18 天, 弃奶期72 小时。

十六、阿莫西林

1.性状为白色或类白色结晶性粉末, 味微苦。在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。

2.适应证主要用于对氨苄西林敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性菌感染, 如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、白痢、沙门菌病, 葡萄球菌、链球菌感染等。

3.药理抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同, 适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身性感染。

本品对胃酸相当稳定, 胃肠道内容物虽影响其吸收速率, 但不影响吸收程度, 故可与饲料同服。

临床常见剂型: 阿莫西林可溶性粉、复方阿莫西林粉、阿莫西林+克拉维酸钾注射液。

4.用法与用量临床常见剂型: 阿莫西林可溶性粉、复方阿莫西林粉、阿莫西林、克拉维酸钾注射液。

(1) 用法

①阿莫西林可溶性粉、复方阿莫西林粉: 混饮。

于阿莫西林、克拉维酸钾注射液(阿莫西林、克拉维酸钾加适宜稳定剂和椰子油制成的油混悬液): 肌肉或皮下注射。

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